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20 Juli 2023

Beschleunigte In-Vitro-Freisetzung?

Die Ermittlung einer In-vitro-/In-vivo-Korrelation ist eine Herausforderung bei der Entwicklung und Prüfung pharmazeutischer Formulierungen. Eine Diskrepanz führt zu Schwierigkeiten bei der Vorhersage, wie sich die Formulierung im Körper verhalten wird.

Solche Diskrepanzen können die Zuverlässigkeit von In-vitro-Tests als Surrogat für die Freisetzung von Arzneimitteln in der Praxis beeinträchtigen, was zu Verzögerungen bei der Optimierung von Formulierungen führt und eine genaue Bewertung der Bioäquivalenz erschwert. Die Überwindung dieser Hindernisse ist für die Gewährleistung sicherer und wirksamer Wirkstoffabgabesysteme von entscheidender Bedeutung.

Ein aktuelles Forschungsprojekt, das sich mit diesem schwierigen Zusammenhang befasst, stammt von der Texas Southern University. In-vitro-Tests zur Wirkstofffreisetzung sind für die Entwicklung von Formulierungen auf der Basis von Polylactid-Co-Glycolid (PLGA) von entscheidender Bedeutung, da diese häufig eine langsamere Freisetzung aufweisen als unter In-vivo-Bedingungen. Ziel dieser Studie war es, die Freisetzung von AC1LPSZG, einem schwerlöslichen Chemotherapeutikum, durch die Verwendung von Tensiden in PLGA-Nanopartikeln (NPs) zu beschleunigen.

"Surfactant Mediated Accelerated and Discriminatory In-Vitro Drug Release Method for PLGA Nanoparticles of Poorly Water-Soluble Drug"

Publiziert am 29. November 2022
Pharmaceuticals, Volume 15, Ausgabe 12 (Dezember 2022).

Abstract:
"In-vitro drug release testing is an important quality control tool for formulation development. However, the literature has evidence that poly-lactide-co-glycolide (PLGA)-based formulations show a slower in-vitro drug release than a real in-vivo drug release. Much longer in-vitro drug release profiles may not be reflective of real in-vivo performances and may significantly affect the timeline for a formulation development. The objective of this study was to develop a surfactant mediated accelerated in-vitro drug release method for the PLGA nanoparticles (NPs) of a novel chemotherapeutic agent AC1LPSZG, a model drug with a poor solubility. The Sotax USP apparatus 4 was used to test in-vitro drug release in a phosphate buffer with a pH value of 6.8. [...]"

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